Целебрекс — это противовоспалительное средство нестероидной структуры, которое выпускается немецкой фармацевтической компанией Пфайзер. Широко применяется для лечения болей, связанных с воспалительными процессами опорно-двигательной системы, и других острых и хронических болях.
О препарате, составе, форме выпуска
Действующим веществом Целебрекс 200 является целекоксиб. Препарат выпускается в виде белых желатиновых капсул по 100 мг, 200 мг и 400 мг. На капсулах нанесено по 2 полоски соответствующих цветов – голубой, желтый и зеленый. На одной из полосок указана дозировка препарата, а на другой стоит маркировка «7767».
Кроме основного компонента в состав капсул входит молочный сахар, додецилсульфат натрия, натрия кроскармелоза, магниевая соль стеариновой кислоты, желатин, диоксид титана, желатин и поливидон К30. Препарат выпускается в ячейковых блистерах, вторичная упаковка – картонная коробка.
Активный компонент Целебрекс – целекоксиб – является специфическим ингибитором фермента циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) первого поколения.
Торможение этого фермента ведет к задержке синтеза простагландинов – медиаторов воспаления. Кроме того простагландины повышают чувствительность болевых рецепторов к медиаторам боли и оказывают пирогенное влияние на центры терморегуляции в головном мозге.
Таким образом, благодаря остановке образования простагландинов осуществляется противовоспалительный, анальгетический и жаропонижающий эффект. Целебрекс практически не тормозит работу ЦОГ-1, поэтому прием препарата никак не влияет на продукцию «полезных» простагландинов, которые в норме есть в кишечнике, желудке и тромбоцитах у всех здоровых людей.
Взаимодействия препарата Целебрекс
У больных, которые получают одновременную терапию варфарином или подобными препаратами, иногда могут отмечать случаи тяжелых и даже фатальных кровотечений. Учитывая, что при приеме целекоксиба отмечают увеличение протромбинового времени, после начала применения или при изменении дозы целекоксиба следует осуществлять мониторинг антикоагуляционной активности.Флуконазол и кетоназол. Одновременное назначение флуконазола в дозе 200 мг 1 раз в сутки приводит к повышению концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Такое повышение отмечают благодаря ингибированию флуконазолом метаболизма целекоксиба, опосредованного CYP P450 2С9. У больных, которые получают ингибитор CYP 2C9 флуконазол, лечение Целебрексом необходимо начинать с минимальной рекомендованной дозы. Кетоназол, ингибитор CYP 3A4, не влияет на метаболизм целекоксиба. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении Целебрекса с другими ингибиторами CYP 2C9.Ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II. Ингибиторы синтеза простагландинов могут снижать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ и/или антагонистов ангиотензина II при одновременном применении. Однако клинические исследования с лизиноприлом не выявили значимого фармакодинамического взаимодействия в отношении влияния на уровень АД.Диуретики. Клиническими исследованиями установлено, что у некоторых пациентов НПВП могут снижать натрийуретический эффект фуросемида или тиазидов путем ингибирования синтеза простагландинов.Пероральные контрацептивы. Не отмечено значительного влияния целекоксиба на фармакокинетику пероральных контрацептивов.Препараты лития. У здоровых добровольцев концентрация лития в плазме крови повышалась приблизительно на 17% при сочетанном применении с целекоксибом. При сочетанном назначении препаратов лития с целекоксибом следует проводить регулярный мониторинг.Ацетилсалициловая кислота. Целебрекс не влияет на свойство кислоты ацетилсалициловой в низких дозах угнетать агрегацию тромбоцитов. Учитывая отсутствие влияния на агрегацию тромбоцитов, Целебрекс нельзя считать альтернативой ацетилсалициловой кислоте в профилактике осложнений сердечно-сосудистых заболеваний.НПВП. Целекоксиб нельзя применять одновременно с НПВП.Другие. Не выявлено клинического взаимодействия целекоксиба и магний/алюминийсодержащих антацидов омепразола, метотрексата, глибенкламида (глибурида), фенитоина и тольбутамида.
Особые замечания
При приеме препарата возможно повышение артериального давления. Поэтому рекомендуется систематически контролировать его уровень. Активное вещество не оказывает значительного воздействия на центральную нервную систему и не изменяет ее функциональное состояние.
Длительный прием Целебрекса с большими дозировками увеличивает риск развития сердечно-сосудистых патологий, в том числе инфаркта миокарда и инсульта головного мозга.
Активное вещество не влияет на функциональное состояние тромбоцитов. Поэтому для профилактики тромбообразования его применение не имеет смысла. Специальных исследований о влиянии Целебрекса на способность управления автомобилем или другими механизмами не проводилось.
На основании фармакодинамических характеристик препарата можно предположить, что его негативное воздействие на способность управления транспортным средством очень маловероятно.
Инструкция по применению
нестероидное противовоспалительное действие препарата основано на его способности противодействовать продукции агентов воспалительного характера. При этом ведущая роль в фармакологической кинетике отводится механизму регуляции процесса продукции простагландинов различного типа. Эти вещества при нарушении баланса могут вырабатываться в огромном количестве. Они привлекают в место воспалительной реакции большой ток периферической крови, в составе которой определяются бластные клетки, эозинофилы и лейкоциты. Все эти форменные элементы образуют застойную отечность и формируют основу для развития болевого синдрома. В результате специфической воспалительной реакции, несмотря на большой приток крови по мелким капиллярам, наблюдается дефицит кровоснабжения пораженных тканей. Это тормозит процесс репродукции здоровых клеток и выздоровления человека.
Усвоение действующего вещества происходит из тонкого кишечника. Спустя 20 минут после приема препарата наблюдается первичная реакция в виде уменьшения боли и снижения уровня отечности. Максимальная концентрация в крови достигается спустя 40 — 50 минут. Время выведения составляет порядка 12 часов. Стоит знать, что употребление капсулы или таблетки целебрекс на фоне жирной и тяжелой пищи в значительной степени снижает эффективность препарата. Поэтому принимать таблетки следует на голодный желудок или спустя 1,5 часа после еды.
При использовании препарата целебрекс инструкция по применению дает особые указания в отношении некоторых групп пациентов. Прежде всего, стоит учесть:
неконтролируемое повышение концентрации действующего вещества в крови у пациентов, перешагнувших возраст в 60 лет, дозировка подбирается с осторожностью; представители азиатских народов могут давать непредсказуемые аллергические реакции на использование капсул, поэтому лечение начинается с пробной минимальной дозы; лицам с массой тела менее 50 кг рекомендована суточная доза в размере до 200 мг; при наличии заболеваний печени, желчного пузыря и почек необходимо проводить постоянное наблюдение за параметрами биохимического анализа крови.
Побочное действие
Под действием Целебрекса в процессе лечения могут развиться некоторые побочные реакции относительно разных систем в организме.
В отношении пищеварительных органов возможно возникновение:
- болей в эпигастрии;
- метеоризма;
- рвотных позывов;
- обострения язвенной болезни;
- кровотечения в желудочно-кишечном тракте, в особенности, если лечение осуществляется при наличии язвы в желудке и двенадцатипёрстной кишке;
- гепатита (воспалительных проявлений в печени).
Относительно сердца и сосудов может:
- развиться периферическая отечность;
- ухудшиться артериальная гипертония (повышается показатель АД);
- симптоматически повыситься давление;
- участиться сердечный ритм;
- появиться чувство сердцебиения и прилива к сердцу;
- в редких случаях наблюдается развитие ишемического инсульта в головном мозге либо инфаркта миокарда.
Относительно нервной системы возможно возникновение:
- периодических головокружений;
- увеличения мышечного тонуса;
- нарушения функции сна;
- в редких случаях беспокойства;
- сонливости;
- спутанного сознания;
- проблем с обонянием и вкусовыми ощущениями;
- галлюцинаций.
Относительно дыхательных органов может:
- воспалиться слизистая в бронхах (бронхит);
- появиться кашлевой синдром;
- воспаление гортани (фарингит);
- воспаление носовой полости (ринит);
- воспаление околоносовых пазух (синусит);
- развиться инфекционный процесс, локализующийся в верхней дыхательной системе.
Относительно мочевыделительной системы может развиться инфекционный процесс мочевыделительных путей. В редких случаях наблюдается возникновение воспалительного процессах в почках (интерстициального нефрита).
Кроме того возможно возникновение аллергической реакции в виде:
- кожных высыпаний;
- зуда;
- крапивной лихорадки;
- выраженной отёчности мягкой ткани на лице и гениталиях (отёка Квинке);
- системного рефлекса с выраженным уменьшением показателя АД;
- анафилактического шока.
В редких случаях наблюдается тяжелое аллергическое повреждение кожных покровов с разрушением клеточной ткани в них (синдрома Лайелла, Стивена-Джонсона).
Если обнаружены признаки возникновения патологических реакций, нужно отказаться от приёма Целебрекса и проконсультироваться со специалистом. Доктор определится с возможностью последующего применения этого медикамента.
Отзывы врачей о целекоксибе
| Рейтинг 4,2 / 5 |
| Эффективность |
| Цена/качество |
| Побочные эффекты |
Хороший препарат выбора у пациентов с длительными болями в спине и суставах в дозе 200 мг/ сутки в 1-2 приема. Пациенты с остеохондрозом и остеоартрозом могут принимать его месяцами без побочных воздействий на желудок. Препарат обладает действием уменьшать выраженность остеофитов (костных наростов).
В дозе 100 мг не купирует болевой синдром.
| Рейтинг 5,0 / 5 |
| Эффективность |
| Цена/качество |
| Побочные эффекты |
Очень хорошо снимает неврологические боли. Назначала знакомой с выраженными болями (корешковый синдром), которые не удалось снять «Кетопрофеном», «Ксефокамом» и прочими НПВС. Уже после первого приема препарата отметили значительное снижение интенсивности болей. Еще большой плюс — не вызвал никаких изменений со стороны ЖКТ.
| Рейтинг 3,8 / 5 |
| Эффективность |
| Цена/качество |
| Побочные эффекты |
Хорошее средство при стоматологических болях. Назначаю пациентам при острых болях (острый гнойный, серозный пульпит, обострение периодонтита, периостит), после удаления сложных зубов, при лоскутных операция на слизистой полости рта, после периостотомии, после лечения альвеолита и других воспалительных процессов. Эффективный НПВС.
| Рейтинг 4,2 / 5 |
| Эффективность |
| Цена/качество |
| Побочные эффекты |
С 1996 года познакомился как врач с препаратом «Целебрекс» концерна «Monsanto». С тех пор в моем арсенале НПВС он занимает передовые позиции, как селективный ингибитор ЦОГ-2. Это особенно важно у пациентов с «язвенным» анамнезом, имеющим показания к длительной терапии НПВС (спондилоартриты, реактивные артриты, псориатический артрит и конечно же ревматоидный артрит).
Ограничения у пациентов, перенесших ОНМК, аорто-коронарное шунтирование и ТЭЛА.
В 2004 году мне посчастливилось познакомиться в Праге с разработчиком Целебрекса и Вайокса из США (Университет Джона Хопкинса из Балтимора, штат Мэриленд, США) — доктором Сингхом, индусом американского происхождения.
| Рейтинг 5,0 / 5 |
| Эффективность |
| Цена/качество |
| Побочные эффекты |
Оказывает меньшее влияние на желудочно-кишечный тракт в сравнении с аналогами
Эффективное противовоспалительное и обезболивающее средство ежедневно применяющееся в практике невролога. Оптимально для использования у пациентов с остеохондрозом позвоночника, болями в шее, грудной клетке, пояснице, при иррадиации болей в нижние конечности.
| Рейтинг 5,0 / 5 |
| Эффективность |
| Цена/качество |
| Побочные эффекты |
Современное противвовоспалительное средство, отвечающее всем требованиям по эффективности и безопасности препарата, быстрое наступление эффекта при минимуме побочных эффектов, удобная форма выпуска и простота применения.
Серьезных недостатков обнаружено не было.
Рекомендуется к применению по назначению врача.
Инструкция
В инструкции Диклофенака указано, что препарат в виде таблеток стоит принимать перорально, не разжевывая, запивая обильно водой. Желательно пить средство за полчаса до еды, чтобы добиться максимально быстрого эффекта.
Как принимать таблетки Диклофенака, дозировки:
- подросткам старше 15 лет и взрослым назначают по 2-3 приема в день по 25 или 30 миллиграмм, максимальная суточная доза – 150 мг, после улучшения состояния, дозировка сокращается до 50 мг в сутки;
- детям 6-7 лет весом до 24 кг показано 25 мг;
- 8-11 лет с массой тела до 37 кг – 20/75 мг;
- детям 12-14 лет с весом до 50 кг – 50/100 мг.
Как использовать Диклофенак в виде ампул:
- вводят внутримышечно в ягодицу, в сутки показано 75 миллиграмм (1 ампула);
- при сильных болях колют по 2 ампулы в разные ягодицы с временным интервалом в 30 минут;
- водят средство в течение 3 дней, при необходимости, доктор увеличивает курс терапии.
Разрешается комбинировать Диклофенак мазь, гель с уколами. После внутримышечного введения, препарат начинает действовать спустя 20 минут, метаболизируется в клетках печени, эвакуируется с мочой. Период полувыведения составляет 3 часа.
Диклофенак в виде мази, геля назначают в качестве локальной терапии, принимают таким образом:
- детям от 14 лет и взрослым (не более 4 г средства за 1 прием);
- предварительно, кожу продезинфицировать спиртом, мазать препарат на сухие кожные покровы не чаще 4 раз в день;
- длительность терапевтического курса составляет 7 дней, если дольше – есть риск появления побочек;
- субстанцию втирают в кожу массажными движениями, мажут тонким слоем.
Доктора не рекомендуют использовать марлевые повязки, это повлечет за собой повышенное всасывание компонентов медикамента в кровоток. При отсутствии желаемых результатов в течение 3 дней, обратиться к доктору и отменить препарат.
Побочные явления
Несмотря на высокую эффективность лекарственного средства, при длительном приеме или несоблюдении режима и дозировки могут возникнуть побочные эффекты от приема препарата «Целебрекс». Отзывы пациентов свидетельствуют о самых распространенных (частых) симптомах, таких как:
- Аллергические проявления: сыпь, крапивница, зуд.
- Метеоризм, явления диспепсии, отеки, бессонница.
- Кашель, ринит, гриппоподобные реакции и инфекции дыхательных путей.
- Инфекции мочевыводящих путей.
Намного реже наблюдается повышенная тревожность, анемия, шум в ушах, приливы, аритмия, гипертензия артериальная. У некоторых пациентов было зафиксировано образование язв в пищеварительном тракте, отек ангионевропатический, образование булл на кожном покрове, обострение панкреатита или его развитие, спутанность сознания. Все эти симптомы могут возникать лишь при недлительном курсе лечения (до 12 недель, в дозе не превышающей 800 мг). А вот в случае длительной терапии (до 3 лет) наблюдаются:
- Частые: расстройство стула, гипертензия, инфекции ушей, стенокардия, инфаркт миокарда, тошнота, дисфагия, простатит, повышение креатинина.
- Более редкие: аритмия, стенокардия, ишемический инсульт, атеросклероз, расстройство сна, вагинальные кровотечения, язвы полости рта, дисменорея, повышение гемоглобина, понижение гематокрита.
Условия хранения
Хранить лекарство нужно в сухом месте при температуре от 15 до 30 градусов.
Чтобы препарат не утратил своего терапевтического действия, важно хранить его в заводской упаковке. Распакованные и неиспользованные капсулы подлежат утилизации.
Температурный режим хранения – от 15 до 18 С при нормальной влажности воздуха. Максимальный период приема от даты изготовления – 3 года. По окончании данного срока категорически запрещено продолжать терапию лекарственным средством.
Фармакокинетика
Всасывание.
При приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая C max в плазме примерно через 2–3 ч. C max в плазме после приема 200 мг — 705 нг/мл. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась. C max и AUC приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза в сутки; при применении препарата в более высоких дозах степень повышения C max и AUC происходит менее пропорционально.
Влияние приема пищи.
Прием целекоксиба вместе с жирной пищей увеличивает время достижения C max примерно на 1–2 ч и повышает полное всасывание примерно на 20%.
Распределение.
Связывание с белками плазмы не зависит от концентрации и составляет около 97%, целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Препарат проникает через ГЭБ.
Метаболизм.
Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично глюкуронирования. Метаболизм в основном протекает с участием цитохрома Р450 CYP2С9 (см. «Взаимодействие»). Метаболиты, обнаруживаемые в крови, фармакологически неактивны в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
Активность цитохрома Р450 CYP2С9 снижена у лиц с генетическим полиморфизмом, таким как гомозиготный по CYP2С9*3 полиморфизм, что ведет к уменьшению эффективности энзимов.
Выведение.
Целекоксиб метаболизируется в печени, выводится с калом и мочой в виде метаболитов (57 и 27% соответственно), менее 3% принятой дозы — в неизмененном виде. При повторном применении T 1/2 составляет 8–12 ч, а клиренс составляет около 500 мл/мин. При повторном применении C ss в плазме достигается к 5-му дню. Вариабельность основных фармакокинетических параметров (AUC, C max , T 1/2 ) составляет около 30%. Средний V ss равен примерно 400 л.
Особые группы
Пожилые пациенты.
У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1,5–2 раза средних значений C max , AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом (у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, в силу чего у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба). По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме, чем у пожилых мужчин. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее, у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с самой низкой рекомендованной дозы.
Раса.
У представителей негроидной расы AUC целекоксиба примерно на 40% выше, чем у европейцев. Причины и клиническое значение этого факта неизвестны, поэтому лечение таких пациентов рекомендуется начинать с минимальной рекомендованной дозы.
Нарушение функции печени.
Концентрации целекоксиба в плазме у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по Child-Pugh) незначительно изменяются. У пациентов с печеночной недостаточностью средней тяжести (класс В по Child-Pugh) концентрация целекоксиба в плазме может увеличиваться почти в 2 раза.
Нарушение функции почек.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью со СКФ >65 мл/мин/1,73 м
2
или равной 35–60 мл/мин/1,73 м
2
, фармакокинетика целекоксиба не изменяется. Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина (или клиренсом креатинина) и клиренсом целекоксиба. Предполагается, что наличие тяжелой почечной недостаточности не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения — превращение в печени в неактивные метаболиты.
Аналоги
Замену для препарата может подобрать только специалист. Существует множество препаратов, обладающих обезболивающим и противовоспалительным действием. Они имеют различные формы выпуска, начиная от таблеток и заканчивая уколами.
Из структурных аналогов «Целебрекса» известен «Целекоксиб». К заменителям относят следующие препараты:
- «Денебол»;
- «Ранселекс»;
- «Аркоксиа»;
- «Зицел»;
- «Ревмоксиб».
Важно обращать внимание на противопоказания и побочные эффекты, которые они вызывают. Также имеет значение лекарственное взаимодействие препаратов
Современная медицина часто использует НПС, к которым и относится «Целебрекс», чтобы облегчить муки больных. Но следует учесть, что терапевтического эффекта ждать от препарата не следует. Группа НПВП широко применяется пациентами, страдающими различными заболеваниями, но употреблять их без консультации с врачом не рекомендуется. При частой или постоянной боли следует обратиться в поликлинику, обследоваться и установить диагноз, чтобы начать лечение проблемы, а не только устранять ее последствия.
Отзывы пациентов о целекоксибе
Не исключено, что почки самое слабое место при лечении препаратами НПВС, как пример выше упомянутого лекарства. Да я сам убедился после уколов «Амелотекса» («Мовалиса») начались задержки мочеиспускания.
После занятий в спортзале с тяжелыми весами развился остеоартроз коленных суставов и постоянная боль после незначительных нагрузок. Об этом препарате, как о высокоселективном НПВС, узнала в университете. Так как он входит в стандарт по лечению остеоартроза, решила пропить курс. Развернув инструкцию, ужаснулась количеству побочных эффектов, но решила доделать начатое. В итоге, спустя семь дней результата не было. Колени как болели, так и болят. На третий день курса почувствовала боль в проекции почек с двух сторон. На пятый день тошноту и боль в животе. Может, препарат индивидуально мне не подошел, точно не могу сказать. Но эффекта после приёма не наблюдала, в отличие от неселективных НПВС.
Я решила интенсивно заниматься бегом. Через некоторые тренировки я ощутила боль в левой стопе, которая не проходила и усиливалась только со временем. Вот тогда меня врач и познакомила с ним, но предупредила, что могут возникнуть побочные эффекты (головокружение, рвота, потеря вкусовых и обонятельных ощущений и т.д.). Знаете, страшно стало его пить, но я решила рискнуть. В итоге, побочных не было и боль быстро ушла.
У меня спину прихватило, доктор назначил лекарство (не помню название), но в аптеке его не оказалось и фармацевт предложила аналог — «Целекоксиб». После первого приема боль уменьшилась, а после третьего прошла почти совсем. Но начал болеть желудок. Я не придал этому внимания, думал что съел что-то не то. Но на третий день боль в желудке усилилась и стул приобрел черный цвет. Пришлось отказаться от «Целекоксиба» и пройти обследование у гастроэнтеролога. Там выявились проблемы и доктор сказал, что возможно их спровоцировал прием «Целекоксиба». Так что людям с больным желудком не советую его принимать.
Лекарство хорошее с мягким действием. По собственным ощущениям есть побочка. После применения этого препарата у меня заболела почка. Может совпадение, но всё же. До этого с почками проблем не было. Все-таки я вхожу в тот процент людей, у которых целекоксиб повлиял на мочеполовую систему.
Целекоксиб относится к препаратам группы нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) и эффективно снимает болевой синдром при дегенеративных патологиях суставов. Помимо этого, медикамент может использоваться в качестве жаропонижающего средства при терапии некоторых заболеваний.
Показания
Основным показанием для применения целебрекса является комплексное лечение воспалительных и деструктивных заболеваний опорно-двигательного аппарата.
Это могут быть следующие состояния:
- ревматоидный полиартрит;
- остеохондроз позвоночного столба;
- не ущемленная грыжа позвоночного диска в стадии ишиаса;
- деформирующий остеоартроз;
- артриты различной этиологии.
Помимо этого лекарство целебрекс активно используется для устранения болевых синдромов, которые связаны с поражением мышечной ткани молочной кислотой. Это могут быть боли в спине и конечностях после физических нагрузок. Помогает устранять послеоперационные боли и после травм. Высокая эффективность показана при использовании в комплексной терапии опоясывающего лишая, межреберной невралгии, воспалении тройничного нерва.
Женщины успешно используют препарат при болезненных менструациях. Особенно высока эффективность его действия, если альгодисменорея связана с воспалительными и спаечными процессами в полости малого таза.
Во время беременности и в период кормления грудью препарат целебрекс использовать можно только по назначению со стороны лечащего врача. В распоряжении фармакологов есть достаточно скудные данные о том, что препарат может оказывать тератогенное воздействие на развивающийся плод. В новорожденном возрасте при попадании действующего вещества в грудное молоко у ребенка может развиваться судорожный синдром.
| Максимально допустимая суточная дозировка для взрослого человека | 400 мг действующего вещества |
| Терапия остеоартроза, спондилеза, артрита | По 100 мг 2 раза в день (возможен однократный прием утром или на ночь в зависимость от интенсивности болевого синдрома по времени суток) |
| Ревматизм с поражением опорно-двигательного аппарата | По 200 мг утром и вечером на протяжении 20 — 30 дней |
| Симптоматическая терапия при сильном болевом синдроме | Однократный прием 400 мг, По необходимости на следующий день используется 200 мг, на третьи сутки 100 мг |
Прямые аналоги целебрекса — это препараты, которые производятся на основе целекоксибов и относятся к фармакологической группе ингибиторов ЦОГ.
Детям, при беременности и кормлении грудью
При применении НПВП у некоторых женщин возможно развитие изменений в яичниках, что может стать причиной осложнений во время беременности. При обследовании по поводу бесплодия следует рассмотреть вопрос об отмене НПВП. Целекоксиб при приеме во время беременности, особенно в III триместре может вызывать слабость сокращений матки, преждевременное закрытие артериального протока.
Применение препаратов этой группы может негативно отразиться на течении беременности. Целекоксиб выделяется в грудное молоко в очень низких концентрациях. Не следует исключать потенциальную возможность развития побочных эффектов целекоксиба у вскармливаемого ребенка.
При назначении препарата следует соотносить потенциальную пользу для матери и риск для ребенка. В детском возрасте Препарат противопоказан детям до 18 лет.
Направленное действие
Капсулы «Целебрекс» обладают способностью уменьшать выраженную боль в суставах, устраняют их скованность, справляются с избыточной отечностью. Такое воздействие позволило лечить пациентов с диагнозом ревматоидный артрит, остеоартрит. Действие препарата достигает максимального эффекта уже через 24-48 часов после первого приема. При дисменорее препарат эффективно устраняет боль, даже самую острую. Также он эффективно используется для купирования болевых ощущений после оперативных вмешательств (челюстно-лицевые и ортопедические операции).
Пациентам с анкилозирующим спондилитом препарат «Целебрекс» помогает избежать патологических процессов и улучшает функциональную способность организма. При наблюдении за динамикой семейного аденоматозного полипоза применение препарата приводило к существенному снижению роста полипов в толстой и двенадцатиперстной кишке: сокращалось их количество и размеры. Доктора утверждают, что адекватные дозы медикамента и соблюдение схемы лечения позволяют добиться отличного результата при использовании препарата «Целебрекс». Отзывы пациентов свидетельствуют о минимальных побочных эффектах при приеме этого лекарства.
В каких случаях назначается
Капсулы Целебрекса назначаются при лечении различных воспалительных заболеваний, а также, чтобы уменьшить выраженность болезненных проявлений. Используется при наличии:
- болевых ощущений в области спины;
- болей в постоперационный период.
Кроме того, прием медикамента может быть назначен, как симптоматическая терапия, целью которой является ослабление воспалительного процесса при проблемах в опорно-двигательной системе:
- при ревматоидном артрите (аутоиммунной суставной патологии);
- при остеоартрозе (дегенеративно-дистрофическом повреждении суставной ткани, которое сопровождается возникновением воспалительных проявлений).
Ещё прием Целебрекса назначается при первичном обнаружении альгодисменореи (болезненных месячных) у женщин.
Ограничения к использованию
Как и любой препарат из группы нестероидных противовоспалительных средств, Целебрекс имеет некоторые ограничения к использованию. Не стоит пользоваться капсулами при наличии:
- бронхиальной астмы, крапивной лихорадки либо аллергии, проявившейся вследствие терапии аспирином либо иными НПВП, в том числе иные лекарства, подавляющие ЦОГ-2;
- в постоперационный период после осуществления аортокоронарного шунтирования;
- пептического язвенного недуга в острой стадии;
- кровотечения в желудочно-кишечном тракте;
- кишечной патологии воспалительной этиологии;
- недостаточности в сердце;
- доказанной клинической диагностикой ишемии в сердце;
- проблем с поверхностными артериями и тяжёлого цереброваскулярного недуга;
- тяжёлой недостаточности в почках (отсутствует опыт использования);
- при вынашивании ребёнка и лактации;
- детям и подросткам, не достигшим 18-летнего возраста (отсутствует опыт использования);
- гиперчувствительности к составляющим медикаментозного средства;
- гиперчувствительности к сульфонамидам.
Осторожно нужно пользоваться Целебрексом, если имеются:
- проблемы с пищеварительной системой (язва, кровотечение в анамнестических данных);
- инфицирование бактерией хеликобактер пилори;
- задержка жидкости и отёчность;
- средние или тяжелые нарушения печеночных функций;
- недуги сердца и сосудов;
- цереброваскулярные патологии;
- дислипидемия/гиперлипидемия на фоне сахарного диабета;
- проблемы с периферическими артериальными сосудами;
- тяжелые соматические болезни.
Кроме того, осторожно нужно пользоваться параллельно:
- с медикаментозными средствами из группы антикоагулянтов (варфарин включительно);
- с антиагрегантами (включая аспирин, клопидогрел);
- с глюкокортикостероидами для перорального использования (включая преднизолон);
- с селективными замедлителями инверсионного захвата серотонина (циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином);
- с замедлителями изофермента CYP2C9.
Противопоказания
Целебрекс нельзя принимать при:
- тяжелой печеночной недостаточности;
- аллергических реакциях на прием ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;
- болезнях периферических артерий;
- желудочно-кишечных кровотечениях;
- обостренной пептической язве;
- сердечной недостаточности;
- непереносимости сульфаниламидов или компонентов препарата;
- тяжелых цереброваскулярных болезнях;
- повышенной чувствительности к компонентам препарата;
- периоде лактации;
- беременности;
- возрасте до 18 лет;
- тяжелой почечной недостаточности;
- состоянии после операции по аортокоронарному шунтированию.
Аналоги препарата
Стоит отметить, что препарат «Целебрекс» стоит не слишком много, цена его в среднем составляет от 400 до 450 р. за 10 капсул (дозировка 100 мг). Однако при длительной терапии такое лечение довольно накладно для пациента. В этом случае, по согласию доктора, назначают содержащие целекоксиб средства. Для препарата «Целебрекс» аналоги следующие:
- препарат «Ранселак»;
- медикамент «Ревмоксиб»;
- таблетки «Флогоксиб»;
- капсулы «Артоксиб».
Эти аналоги содержат одинаковое активное вещество и оказывают практически идентичный терапевтический эффект при лечении заболеваний. Отметим, что адекватная доза аналога также назначается только лечащим врачом. При этом доктор учитывает различный состав вспомогательных средств в аналогах, они содержат разные добавки по сравнению с препаратом «Целебрекс». Инструкция, отзывы врачей свидетельствуют о возможности аллергической реакции со стороны пациента на вспомогательные вещества разных медикаментов одной группы.
Форма выпуска
«Целебрекс» выпускается в форме капсул по 100 и 200 мг, другие виды препарата, например таблетки, мази или ампулы с раствором для инъекций не существуют. Растворимая оболочка капсул белого цвета из желатина, внутри находятся гранулы. Расфасовка осуществляется в наборы из картонных коробок, содержащие по 1 – 3 блистера, в каждом из которых находится по 10 доз.
Капсулы лекарства 200 мг
Применение препарата Целебрекс
Целебрекс в дозе до 200 мг 2 раза в сутки можно применять независимо от приема пищи. Поскольку риск развития кардиологической патологии при применении Целебрекса зависит от дозы и продолжительности лечения, следует применять по возможности более короткие курсы терапии и минимальные эффективные дозы.Симптоматическое лечение при остеоартрите Рекомендованная суточная доза составляет 200 мг в один или два приема. Применение Целебрекса в дозе до 400 мг 2 раза в сутки не сопровождалось повышенным риском побочных эффектов.Симптоматическое лечение при ревматоидном артрите Рекомендованная доза Целебрекса составляет 100–200 мг 2 раза в сутки. Применение Целебрекса в дозе до 400 мг 2 раза в сутки не сопровождалось повышенным риском побочных эффектов.Анкилозирующий спондилит Рекомендуемая доза Целебрекса составляет 200 мг 1 раз в сутки или 100 мг 2 раза в сутки. У некоторых больных эффективная суточная доза составляет 400 мг.Купирование острой боли Рекомендованная начальная доза в первый день составляет 400 мг; при необходимости дополнительно можно назначить еще 200 мг. В последующие дни, в случае необходимости, рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки.Первичная дисменорея Рекомендованная начальная доза в первый день составляет 400 мг; при необходимости дополнительно можно назначить еще 200 мг. В следующие дни, при необходимости, рекомендуется назначать в дозе 200 мг 2 раза в сутки.Семейный аденоматозный полипоз На протяжении лечения Целебрексом необходимо продолжать стандартную терапию полипоза. С целью уменьшения количества колоректальных полипов у больных семейным аденоматозным полипозом рекомендуется применять препарат в дозе 400 мг 2 раза в сутки. Эту дозу следует принимать вместе с пищей для улучшения абсорбции препарата.Пациенты пожилого возраста Коррекции дозы обычно не требуется, однако у людей пожилого возраста с массой тела меньше 50 кг лечение следует начинать с назначения в минимальной рекомендуемой дозе.Нарушение функции печени У больных с легкими нарушениями функции печени (функциональный класс А по шкале Чайлд-Пью) коррекция дозы не нужна. У пациентов с умеренным нарушением функции печени (функциональный класс В по шкале Чайлд-Пью) лечение больных артритом или с острой болью следует начинать с минимальной рекомендуемой дозы. Суточная доза Целебрекса для применения у больных семейным аденоматозным полипозом с сопутствующим умеренно выраженным нарушением функции печени (функциональный класс В по шкале Чайлд-Пью) должна быть снижена на 50%. Клинический опыт применения препарата у больных с тяжелыми нарушениями функции печени (функциональный класс С по шкале Чайлд-Пью) отсутствует.Нарушение функции почек У больных с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Клинический опыт применения препарата у больных с тяжелой почечной недостаточностью отсутствует.Пациенты со сниженным метаболизмом CYP 2C9
Целекоксиб нужно осторожно применять пациентам с известным или ожидаемым снижением активности CYP 2C9, о чем свидетельствует предыдущий опыт применения других субстратов CYP 2C9. У таких пациентов в начале терапии следует применять половину минимальной рекомендованной дозы
Как принимать и дозировать лекарство
Прием Целебрекса осуществляется перорально, вне зависимости от приема пищи. Нужно запивать лекарство водой в достаточном объёме. Капсулы не нужно разжевывать. Чтобы снизить возможность формирования побочных эффектов, например, относительно сердца и сосудов, лучше пользоваться лекарством в небольшом количестве и минимальным курсом.
- при остеоартрозе дневная дозировка препарата составляет 200 мг за 1 либо 2 подхода;
- при анкилозирующем спондилите – дневная доза не должна превышать 200 мг за 1-2 раза, если результат от лечения будет минимальным, суточную дозу можно повысить до 400 мг;
- при ревматоидном артрите – суточное количество препарата обусловлено желаемым результатом, оно не должно превышать 100-200 мг;
- при болевых ощущениях различной этиологии и патологических менструациях – изначальная дневная доза препарата 400 мг, в дальнейшем она уменьшается до 200 мг за 1-2 подхода.
